Дизайнерские Опиоиды

Данные соединения сходны с морфином по своим эффектам: способность вызывать анальгетический эффект, седацию, эйфорию, угнетение дыхания.
AH-7921 («doxylam»)
По своим психоактивным эффектам наиболее близок к морфину. Впервые синтезированный 45 лет назад, в настоящее время доступен в большинстве теневых интернет-магазинах в виде порошка для вдыхания через нос, или перорального применения.
В литературе описаны несколько смертельных случаев наступивших сразу после употребления данного вещества.

Хотя AH-7921 широко изучался у животных, но не у людей, он никогда не продавался коммерчески для медицинского использования. В 2013 году было обнаружено, что AH-7921 использовался в качестве активного ингредиента в продуктах «синтетического каннабиса» в Японии.
Были зарегистрированы случаи допинга лошадей на скачках в 2015г.

MT-45
Был синтезирован в начале 70-х годов прошлого века, в качестве потенциального аналога известного обезболивающего препарата «Лефетамин». По своей структуре это mu/delta/sigma агонист опиоидных рецепторов. В настоящее время это очень популярный среди потребителей дизайнерский опиоид, часто применяющийся в сочетании с синтетическими катинонами («Wow»), либо в изолированном варианте.
Согласно самоотчетам потребителей MT-45, сильно угнетает дыхание, влияет на слух (вплоть до развития глухоты). Незначительное увеличение дозы может вызвать летальный исход.

Среди других наркотических веществ данной группы следует назвать Nortilidine-являющийся антагонистом NMDAрецепторов, и ингибитором обратного захвата дофамина, по фармакологическим эффектам не уступающий морфину, по причине высокой активности в отношении mu-опиоидных агонистов W15 и W18.

3-метилфентанил
Синтетический опиоидный анальгетик, производное фентанила. В 400-6000 раз сильнее морфина. В настоящее время это наиболее распространенный аналог фентанила. Минимальная летальная доза — 250 мкг.
3-метилфентанил был впервые синтезирован в 1974 году, Китай вскоре после чего получил распространение как уличный наркотик и альтернатива кустарно производимому альфа-метилфентанилу. Однако 3-метилфентанил оказался куда более сильным опиоидом и в связи с этим представлял большую опасность и привлекательность для производителей наркотиков. Существуют ещё более сильные опиоиды, чем 3-метилфентанил, такие как карфентанил или охмефентанил, но их производство более сложное, поэтому они не так широко представлены на рынке наркотиков.

Из-за крайне низкой действенной дозы, ещё ниже, чем у фентанила, 3-метилфентанил чрезвычайно опасен. Пожалуй, на данный момент это один из самых опаснейших котиков, представленных на рынке - допустить передозировку совершенно несложно, а лишний десяток микрограмм препарата влечёт за собой неизбежную смерть.

В России котик появился в 1991 году. Как выяснилось впоследствии, его стали изготавливать студенты химических факультетов Казанского государственного университета и Московского государственного университета.

Студент первого из вышеназванных вузов, призёр Международной химической олимпиады 1989 года в Галле, и его однокурсник, открыв уникальный метод синтеза, наладили производство и сбыт наркотиков через казанские преступные группировки в Татарстане и Москве.

Вскоре в Москве несколько студентов химического факультета МГУ также стали заниматься подобной деятельностью. Но в результате специальной операции, разработанной и проведённой правоохранительными органами, изготовители, распространители и заказчики наркотика были арестованы и впоследствии осуждены. Первая волна подобной наркомании унесла десятки жизней.

Точки, изготовлявшие «белый китаец», появлялись в больших количествах по всей стране. Наиболее известным уголовным делом из этой сферы стало дело бывшего преподавателя Санкт-Петербургского педагогического университета имени Герцена, который в снятой квартире на Бухарестской улице Санкт-Петербурга организовал лабораторию по изготовлению «белого китайца». Более того, именно он первым стал экспортировать наркотик за рубеж. Жертвами только этой лаборатории стали более 100 человек в России и Финляндии.

Карфентанил
Карфентанил был впервые синтезирован в 1974 году командой химиков Janssen Pharmaceutica во главе с Паулем Янссеном.

Воздействие этого опиоида превышает фентанил и морфин соответственно в 100 и 10000 раз.
Воздействие на организм человека начинается уже с 1 мкг.

Препарат присутствует на фармацевтическом рынке под торговой маркой Wildnil как анестетик общего действия, предназначенный для крупных животных, т.к. для людей слишком сильный. Максимально мощным опиоидом, применяемым в медицинских целях на людях, в настоящее время является суфентанил, примерно в 10-20 раз уступающий карфентанилу.

Пара-флюорофентанил (4-фторфентанил)
Парафторфентанил является опиоидным анальгетиком, являющимся аналогом фентанила, разработанного Janssen Pharmaceutica в 1960-х годах.
4-Fluorofentanyl начал продаваться на черном рынке США в начале 1980-х годов, до введения Федерального закона о наркотиках, который впервые попытался контролировать целые группы наркотиков на основе их структурного сходства, а не запрещать каждый препарат индивидуально по мере их появления , 4-Фторфентанил производят с тем же синтетическим путем, что и фентанил, но замещением пара-фторанилина для анилина в синтезе.

Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила, которые включают зуд, тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания, что может угрожать жизни.

Аналогии Фентанила убили сотни людей во всей Европе и бывших советских республиках, поскольку в начале 2000-х годов в Эстонии началась волна использования, а новые производные продолжают появляться и сейчас.

4-фторфентанил намного сильнее обычных фентанилов и смертельные случаи связаны с передозировками и угнетением дыхания.

MPPP (дезметилпродин)
1-метил-4-фенил-4-пропионоксипиперидин (MPPP, Ro 2-0718) является опиоидным анальгетиком, разработанным в 1940-х годах исследователями в Hoffmann-La Roche. Desmethylprodine был помечен DEA как препарат Списка I в Соединенных Штатах. Это аналог петидина (меперидина) препарата Списка II. Химически это обратный эфир петидина, который имеет около 70% от эффективности морфина. В отличие от его производного продина не было обнаружено оптической изомерии. Сообщалось, что в 30 раз сильнее петидина и больший анальгетический эффект, чем морфин у крыс, и было продемонстрировано, что он вызывает стимуляцию центральной нервной системы у мышей.

О-дезметилтрамадол
Опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность (связываемость) к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.

У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.

Desmetramadol продавался в качестве заменителя незаконных опиоидных препаратов. В виде порошка, либо смешанным сдругими препаратами. Сообщается, что одна такая смесь, продаваемая под маркой Krypton и содержащая порошкообразный лист кратома (Mitragyna speciosa), покрытый десметрамидолом, была связана с по меньшей мере 9 случайными смертельными случаями от передозировки в течение 2010-2011 годов.

Метаболическое превращение трамадола в дезметамадол сильно зависит от индивидуального метаболизма, а это означает, что два юзера с одинаковой толерантностью к опиоиду могут испытывать совершенно разные эффекты от той же дозы. При уличном применении, как правило, начинают с гораздо более высоких доз без учета индивидуальной чувствительности, что значительно увеличивает риск передозировки.

7-ацетоксимитрагинин
Алкалоид, содержащийся в дереве кратом. Было установлено, что он значительно мощнее морфина, особенно при пероральном приеме, но при этом причиняет значительно меньше вреда организму. Это и стало причиной широкого применения практически всех алкалоидов кратома, не только как наркотического вещества, на его основе были разработаны медицинские препараты, которые можно было приобрести через интернет-магазины. На сегодня 7-Ацетоксимитрагинин, как и все производные под запретом.

7-Ацетоксимитрагинин имеет анальгезирующее и седативное воздействие на организм. Он воздействует преимущественно на опиоидные рецепторы, в особенности влияет на рецепторы μ-типа. Препарат работает как стимулирующее, при незначительных дозах наблюдается повышение физической активности/выносливости, происходит стимуляция мозговой деятельности, человек становится общительнее, веселее. Прием же больших доз сопровождается противоположным действием. Препарат работает как успокоительное, происходит расслабление организма, применяется при незначительных болях, эйфорическое состояние.

К побочным эффектам можно отнести: расфокусирование зрения, тошноту, рвоту, головокружение, повышение температуры тела, депрессивное состояние, как после, так и во время приема, потеря веса. 7-

Ацетоксимитрагинин нельзя сочетать со стимуляторами, во избежание гипертонии, тахикардии, а также его не применяют с депрессантами, чтобы не возникло проблем с дыхательными путями.

U-47700

Представляет собой синтетическое опиоидное вещество химического класса бензамида, которое дает анальгетическое, расслабляющее, успокаивающее и эйфорическое действие при введении.

Это соединение было первоначально разработано командой в Апджоне в 1970-х годах. Апджон создал более дюжины патентов на родственные соединения, пока не обнаружил, что U-47700 является наиболее активным. Это было сделано путем поиска ключевых функциональных групп, которые дали наибольшую активность.

Очень мало известно о токсичности U-47700, и у него очень мало истории использования человеком. В настоящее время он доступен в качестве химического вещества, распространяемого онлайн-поставщиками. Многие сообщения свидетельствуют о том, что он обладает уникальными физическими свойствами относительно большинства опиоидов, таких как необычное количество каустичности (способность разрушать живую ткань), что может сделать его значительно более опасным для воздействия на организм, особенно когда он вводится.